Desloratadyna w proszku nr CAS 100643-71-8

Desloratadyna w proszku to syntetyczna substancja lecznicza przeciwhistaminowa o wysokiej-czystości, służąca jako aktywny metabolit (pochodna de-etoksykarbonylowa) loratadyny. Produkt ma postać białego lub prawie białego krystalicznego proszku, bez zapachu lub o słabym, charakterystycznym zapachu; wyjątkowo niska rozpuszczalność w wodzie (około 0,1 mg/ml), łatwo rozpuszczalna w rozpuszczalnikach organicznych, takich jak etanol i sulfotlenek dimetylu (DMSO); czystość Większa lub równa 98% (wysokosprawna chromatografia cieczowa, HPLC).

Podstawową funkcją proszku desloratadyny jest selektywne hamowanie reakcji alergicznych-zależnych od histaminy, w szczególności obejmujących:

1. Blokowanie sygnalizacji receptora H₁: Wysoce selektywnie wiążąc się z receptorami histaminowymi H₁ w tkankach obwodowych (takich jak błona śluzowa nosa, skóra i przewód pokarmowy), zapobiega wiązaniu się histaminy z jej receptorami. Hamuje ono wywołane histaminą-rozszerzenie naczyń, zwiększoną przepuszczalność, skurcze mięśni gładkich (np. przekrwienie nosa, pokrzywkę skórną) i wydzielanie gruczołów (np. wyciek z nosa, łzawienie).

2. Nie-działa uspokajająco: ze względu na swoją strukturę molekularną, która nie przenika łatwo przez barierę krew-mózg, w minimalnym stopniu wpływa na receptory H₁ w ośrodkowym układzie nerwowym, powodując praktycznie brak typowych działań niepożądanych leków przeciwhistaminowych pierwszej-generacji, takich jak senność lub zmęczenie;

3. Adiuwantowe działanie przeciwzapalne: hamuje uwalnianie mediatorów stanu zapalnego, takich jak leukotrieny i prostaglandyny, z komórek tucznych i eozynofilów, zmniejszając w ten sposób uszkodzenia zapalne w reakcjach alergicznych (np. obrzęk błony śluzowej nosa w alergicznym nieżycie nosa, zaczerwienienie skóry i obrzęk w pokrzywce).

Proszek desloratadyny stosuje się w eksporcie handlu zagranicznego, badaniach naukowych i odczynnikach chemicznych.

Mechanizm działania desloratadyny polega na wielowymiarowym hamowaniu reakcji alergicznych, a jej podstawową funkcją jest selektywna blokada obwodowych receptorów H₁.