Worykonazol w proszku nr CAS 137234-62-9

Worykonazol to syntetyczny triazolowy środek przeciwgrzybiczy o szerokim-zakresie-trzeciej generacji. Jego główny mechanizm polega na hamowaniu biosyntezy ergosterolu w błonach komórkowych grzybów, zakłócając integralność i funkcję błony, powodując w ten sposób śmierć komórek grzybów lub zahamowanie wzrostu.

Worykonazol jest przede wszystkim wskazany w leczeniu następujących ciężkich, inwazyjnych zakażeń grzybiczych, szczególnie częstych u pacjentów z obniżoną odpornością (np. u biorców przeszczepów narządów, neutropenii-indukowanej chemioterapią, HIV/AIDS):

1) . Inwazyjna aspergiloza:Zwłaszcza aspergiloza płucna, która jest jej głównym wskazaniem.

2). Kandydoza:Obejmuje to kandydemię i ciężkie zakażenia inwazyjne wywołane przez gatunki Candida oporne na flukonazol- (np. Candida krusei).

3) . Inne rzadkie, ale ciężkie zakażenia grzybicze:wywołane przez Fusarium spp., Scedosporium spp. itp.

4) . Inne infekcje grzybicze:Można go również stosować w leczeniu kryptokokozy (np. kryptokokowego zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych), kokcydioidomikozy, histoplazmozy i penicyliozy.

Mechanizm działania worykonazolu jest następujący:

1). Hamowanie kluczowej aktywności enzymów: jego aktywny składnik wysoce specyficznie hamuje grzybiczą demetylazę 14 -lanosterolu zależną od cytochromu P450. Enzym ten jest kluczowym enzymem na szlaku biosyntezy ergosterolu.

2). Zakłócenie syntezy błon komórkowych: Zahamowanie tego enzymu upośledza syntezę prekursorów ergosterolu (głównego sterolowego składnika błon komórkowych grzybów), powodując jednocześnie akumulację toksycznych, metylowanych półproduktów sterolowych w komórkach grzybów.

3). Indukcja śmierci komórek: Brak ergosterolu i nagromadzenie toksycznych związków pośrednich poważnie zakłócają strukturę i funkcję błon komórkowych grzybów, zwiększając przepuszczalność błon i ostatecznie prowadząc do zahamowania wzrostu komórek grzybów lub śmierci.