Proszek cyklofosfamidu nr CAS 50-18-0

Cyklofosfamid to syntetyczny środek alkilujący iperyt azotowy o-szerokim spektrum działania przeciwnowotworowego i silnym działaniu immunosupresyjnym. Jako prolek wymaga aktywacji wątroby in vivo, aby stał się aktywny. Hamuje wzrost szybko proliferujących komórek (np. komórek nowotworowych, limfocytów) poprzez zakłócanie replikacji i transkrypcji DNA.

1. Funkcja przeciwnowotworowa:Jako nieswoisty czynnik cyklu komórkowego, bezpośrednio zakłóca strukturę DNA komórek nowotworowych, zapobiegając podziałom i proliferacji.

2. Funkcja immunosupresyjna:Hamuje proliferację i funkcję limfocytów T i limfocytów B, regulując w ten sposób nieprawidłową odpowiedź immunologiczną.

1. Onkologia:Szeroko stosowany w leczeniu różnych nowotworów, w tym chłoniaka nie-ziarniczego, chłoniaka Hodgkina, szpiczaka mnogiego, białaczki, raka piersi, raka jajnika i nerwiaka niedojrzałego.

2. Reumatologia i immunologia:Stosowany w leczeniu ciężkich chorób autoimmunologicznych niereagujących na inne leki, takich jak toczeń rumieniowaty układowy (szczególnie toczniowe zapalenie nerek), reumatoidalne zapalenie stawów, ziarniniakowe zapalenie naczyń, mikroskopowe zapalenie naczyń i twardzina skóry.

Cyklofosfamid podlega metabolizmowi oksydacyjnemu w wątrobie za pośrednictwem układu enzymatycznego cytochromu P450, tworząc farmakologicznie aktywny metabolit 4-hydroksycyklofosfamid. Ten aktywny metabolit jest dalej transportowany do tkanek docelowych, gdzie rozkłada się na iperyt fosforoamidynowy o silnym działaniu alkilującym. Iperyt azotowy fosforoamidytowy sieciuje z zasadami guaninowymi na niciach DNA, zakłócając strukturę podwójnej helisy. Utrudnia to replikację, transkrypcję i syntezę RNA DNA, ostatecznie powodując śmierć komórki poprzez zakłócenie informacji genetycznej.

1. Efekty terapeutyczne:

  • Działanie przeciwnowotworowe:Bezpośrednio uszkadza DNA komórek nowotworowych, powodując kurczenie się lub regresję nowotworu.

  • Działanie immunosupresyjne:Znacząco zmniejsza liczbę krążących limfocytów i hamuje produkcję przeciwciał, kontrolując w ten sposób postęp chorób autoimmunologicznych.

2. Działania niepożądane:

  • Mielosupresja:Powoduje leukopenię i trombocytopenię, zwiększając ryzyko infekcji i krwawień.

  • Toksyczność układu moczowego:Metabolit akroleina może powodować krwotoczne zapalenie pęcherza moczowego; długotrwałe-stosowanie zwiększa ryzyko raka pęcherza moczowego.

  • Reakcje żołądkowo-jelitowe:Często nudności, wymioty i utrata apetytu.

  • Efekty reprodukcyjne:Może powodować niepłodność i brak miesiączki.

  • Inny:Obejmuje łysienie, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej i zwiększone ryzyko wtórnych nowotworów (np. białaczki).